A nyár által ihletett morfium lehetséges alternatívája
Lego fejfájás. Készítette: Matt Brown   (másolat 2.0)

Szedne egy fájdalomcsillapítót, amelyet emberi nyálból fejlesztettek ki? A nemrégiben készült tanulmány azt sugallja, hogy lehet a jövőben.

A fájdalom elengedhetetlen érzés. A bőrünkben, szöveteinkben és szerveinkben végződő érzékszervi idegeket hő, hideg vagy nyomás, vagy a szövetek sérülése után a sejtekből felszabaduló vegyi anyagok aktiválják. Ezeknek az idegeknek a szálai elérik a központi idegrendszert, aktiválják a gerincvelő idegsejtjeit, amelyek viszont kapcsolódnak és aktiválják az idegsejteket az agy egyik részében, az agykéregben. Az agykéreg tudatosan érzékeli a fájdalmat - hogy „jaj!” A rendszer gyors reagálás érdekében fejlődött. A másodperc töredékébe telik, hogy kivonja a kezét az égő lángtól.

Míg a fájdalom elengedhetetlen a túléléshez és jó egészséget, hacsak nem mazochista hajlama van, a túl sok fájdalom nem jó dolog. Főleg, ha kitart. Emberek milliói élnek krónikus fájdalommal. És a krónikus fájdalom, legyen az hátfájás, ízületi fájdalom vagy neuropátiás fájdalom (neuralgia) elviselhetetlenné teheti az emberek életét.

Két évszázad morfium

Az emberi történelem során végig olyan anyagokat kerestünk, amelyek tompítják a fájdalmat. A legerősebb fájdalomcsillapítók az opioidok. Az ópiummákból származó morfium egy opioid, amelyet évszázadok óta ismertek az alkimisták és az orvosok. A morfin az egyik első gyógyszer volt, és 1817 óta tiszta farmakológiai formában kapható.

A morfin és a szintetikus opioidok, például a kodein és a fentanil kötődnek a gerinc idegsejtjein található opioid receptorokhoz, és gátolják azok aktivitását. Ez megakadályozza, hogy a fájdalomérzeteket jelezzék az agynak. Idegsejtjeink egy része, amely a fájdalomjelek útvonalának kulcsfontosságú pontjain helyezkedik el, opioid peptideket (fehérje fragmentumokat) szabadít fel, például enkefalint. Ezek az enkefalinek az opioid receptorokhoz kapcsolódnak, és blokkolják az agyba érő fájdalomjeleket. Az 1970-es években felfedeztük, hogy az olyan opioidok, mint a morfin, a kodein vagy a fentanil, utánozzák ezeket a természetben előforduló opioid peptideket.

Tehát mi köze ennek az egésznek a nyálhoz? Nos, 2006 -ban egy opiorphin nevű peptid volt megtalálható az emberi nyálban a párizsi Institut Pasteur International kutatói.


belső feliratkozási grafika


Az opiorfin hasonlít az enkefalinhoz, de ahelyett, hogy kötődne az opioid receptorokhoz, hogy gátolja aktivitásukat, megakadályozzák az enkefalinek lebontását. Tehát az enkefalin - a test természetes fájdalomcsillapítója - mennyisége megnő, és a fájdalomjelek blokkolódnak. Amikor fájdalmat tapasztal, az enkefalinek felszabadulnak, és az opiorfin fokozza a hatásukat.

Az Opiorfin csak azokon a helyeken működhet, ahol az enkefalint aktívan felszabadítják, és nem befolyásolja más idegrendszereket. Tehát a hagyományos opioidokkal ellentétben csak lokalizált hatása lenne. Elméletileg ugyanolyan hatással lenne a fájdalomra, de a szélesebb körű nemkívánatos mellékhatások nélkül, mint például a függőség, a tolerancia a hosszú távú használattal és a légzés elnyomása.

Opiorfin csípéssel

Az egyik probléma az, hogy az opiorfin lebomlik az emésztőrendszerben vagy a véráramban, így nem tud eljutni a test bizonyos helyeihez, hogy blokkolja a fájdalmat. Így az Institut Pasteur kutatói a Stragen céggel együttműködve megalkották az opiorphin STR-324 nevű módosított változatát, amelynek célja a stabilitásának növelése. Az STR-324-et szájon át vagy intravénásan kell bevenni, bár eddig csak injekciós formában tesztelik.

A csapaté legfrissebb tanulmány a műtét utáni fájdalom vizsgálata azt mutatta, hogy az STR-324 injekciózáskor hatékonyan gátolja a fájdalmat patkányokban. A válasz jól összehasonlítható a morfinnal, fájdalomcsillapító hatása kisebb, mint a morfiné.

Az idei év végén az STR-324-et fejlesztő cég először teszteli a gyógyszert embereken. Az jelenlegi bizonyíték azt sugallja, hogy az STR-324 injekció beadása esetén jól működik bizonyos típusú fájdalmak esetén.

A tudósoknak nagyobb kihívást jelent majd annak bizonyítása, hogy a gyógyszer orális formája is hatékony.

Bejelentették, hogy 2019 -ben megkezdik a neuropátiás fájdalom klinikai vizsgálatát (a fájdalom, amelyet maguk az idegek okoznak, nem pedig szövetkárosodás miatt). A neuropátiás fájdalom gyakori a rosszul kontrollált cukorbetegeknél, és előfordulhat néhány vírusos fertőzés után. A neuropátiás fájdalmat és más krónikus fájdalom szindrómákat köztudottan nehéz kezelni, és gyakran ellenállnak a hagyományos opioid gyógyszereknek. Ha az STR-324 hatékonyabb a neuropátiás fájdalom kezelésére, mint más opioidok, akkor jelentős új fájdalomcsillapító lesz. Ez nagy, ha. A kutatók még nem modellezték ezt a fajta fájdalmat kísérleteik során.

Az STR-324 fő előnye a hagyományos opioidokkal szemben az, hogy az előrejelzések szerint nem okoz légzésdepressziót, csökken a légzésszám. Ez a mellékhatás összefügg halálesetek opioid használatával. Jóllehet ez főként a heroinfüggők szándékos kábítószer -túladagolása, a légzésdepresszióval kapcsolatos aggodalmak korlátozzák az opioidok orvosi alkalmazását fájdalomcsillapításra. A kutatóknak bizonyítaniuk kell az STR-324 előnyeit más gyógyszerekkel szemben. Van már receptorkötő opioid, buprenorfin, ahol a légzésdepresszió kevésbé jelentős klinikai probléma, mint a morfin és a fentanil esetében.

Az STR-324 adatai ígéretesek azzal az előnnyel, hogy más módon működik, hogy elméletileg célzottabb hatást fejtsen ki a fájdalomrendszerekre, mint a hagyományos opioidok. A mögöttes tudományos bizonyíték azonban arra, hogy krónikus fájdalom esetén működni fog, könnyű. A világnak valóban szüksége van új fájdalomcsillapítókra, és végső soron csak a klinikai vizsgálatok adatai mutatják meg, hogy az STR-324 új reményt nyújt-e a krónikus fájdalommal élő embereknek.A beszélgetés

A szerzőről

Marcus Rattray, a Gyógyszerészeti Iskola vezetője, Bradfordi Egyetem

Ezt a cikket eredetileg közzétették A beszélgetés. Olvassa el a eredeti cikk.

Kapcsolódó könyvek

at InnerSelf Market és Amazon